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ARZNEISTOFFE

Oxcarbazepin|Trileptal®|15|2000

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STOFFGRUPPE
15 Antiepileptika
WIRKSTOFF
Oxcarbazepin
FERTIGARZNEIMITTEL
Trileptal®
HERSTELLER

Novartis Pharma

MARKTEINFÜHRUNG (D)
03/2000
DARREICHUNGSFORM

150 mg Filmtabletten

300 mg Filmtabletten

600 mg Filmtabletten

60 mg/ml Suspension

Indikationen

Trileptal ist zugelassen zur Behandlung von Erwachsenen und Kindern ab sechs Jahren mit fokalen Anfällen mit oder ohne sekundär generalisierten tonisch-klonischen Anfällen in Mono- oder Kombinationstherapie.

Wirkmechanismus

Oxcarbazepin ist strukturverwandt mit Carbamazepin. Trotz der strukturellen Ähnlichkeit – Oxcarbazepin ist ein 10,11-Dihydro-10-oxo-Carbamazepin – wird es anders metabolisiert. Während Carbamazepin zunächst zum Epoxid umgesetzt wird, dem viele Toxizitätsprobleme des Carbamazepins zugeschrieben werden, wird Oxcarbazepin zum aktiven Monohydroxy-Derivat metabolisiert. Außerdem findet keine Autoinduktion der Metabolisierung statt. Deshalb ist ein Nachdosieren bei Oxcarbazepin nicht notwendig.

 

Als Wirkungsmechanismus des Monohydroxy-Derivates wird wie bei Carbamazepin eine Blockade spannungsabhängiger Natrium-Kanäle diskutiert, die zu einer Stabilisierung übererregter Nervenmembranen, einer Hemmung hochfrequenter neuronaler Aktivität und einer Verminderung der Ausbreitung von postsynaptischen Impulsen führt.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt in der Mono- und Kombinationstherapie 600 mg (8–10 mg Oxcarbazepin pro Kilogramm Körpergewicht). Sie sollte in zwei Einzeldosen à 300 mg verabreicht werden. Wenn klinisch erforderlich, kann diese in 600-mg-Schritten auf maximal 2400 mg gesteigert werden. In der Kombinationstherapie ist es dann oft erforderlich, die Dosis der anderen Antikonvulsiva zu reduzieren.

 

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) wird eine Dosisanpassung empfohlen. Die Therapie sollte dann mit 300 mg täglich, verteilt auf zwei Einzeldosen, begonnen werden.

 

Kinder starten ebenfalls mit einer Tagesdosis von 8–10 mg Oxcarbazepin pro Kilogramm Körpergewicht täglich, verteilt auf zwei Einzelgaben. Diese kann auf maximal 46 mg/kg KG gesteigert werden.

 

Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Um die Einnahme zu erleichtern, können die Tabletten geteilt werden. Für Kinder, die noch keine Tabletten schlucken können, gibt es Trileptal Suspension.

Wichtige Wechselwirkungen

Oxcarbazepin und sein aktiver Metabolit, das Monohydroxy-Derivat (MHD), induzieren in vivo und in vitro schwach CYP3A4 und CYP3A5. Deshalb müssen insbesondere in höheren Dosierungen Interaktionen mit einigen anderen Arzneistoffen erwartet werden, die Dosisanpassungen notwendig machen können. Zu diesen gehören beispielsweise Ciclosporin, Tacrolimus und Carbamazepin.

 

Oxcarbazepin und MHD induzieren in vivo schwach die UDP-Glucuronyltransferase. Dies kann die Blutspiegel von Arzneistoffen, die durch Konjugation über dieses Enzym metabolisiert werden, vermindern. Zu beachten ist dabei, dass der volle enzyminduzierende Effekt erst zwei bis drei Wochen nach Therapiebeginn eintreten kann.

 

Trileptal kann die die Serum-Konzentrationen von Ethinylestradiol und Levonorgestrel vermindern und so die Wirkung hormonaler Kontrazeptiva herabsetzen. Daher sollte eine andere zuverlässige Verhütungsmethode gewählte werden.

 

Oxcarbazepin und MHD inhibieren CYP2C19. Deshalb müssen insbesondere in höheren Dosierungen Interaktionen mit einigen anderen Arzneistoffen erwartet werden, die Dosisanpassungen notwendig machen können. Zu diesen gehört beispielsweise Phenytoin.

 

Die gleichzeitige Gabe von Lithium kann zu erhöhter Neurotoxizität führen. Wechselwirkungen mit MAO-Hemmern sind theoretisch möglich.

Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit, Kopfschmerz, Schwindelgefühl, Doppeltsehen, Übelkeit, Erbrechen und Müdigkeit, die bei über 10 % der Patienten auftreten.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Während klinische Vergleichsstudien mit Valproinsäure, Phenytoin und Carbamazepin dem Oxcarbazepin eine vergleichbare Wirksamkeit testierten, war die Verträglichkeit von Oxcarbazepin deutlich besser. So brachen zum Beispiel in der Vergleichsstudie mit Carbamazepin fast doppelt so viele Patienten aufgrund von Nebenwirkungen die Studie ab als unter Oxcarbazepin.

Besonderheiten

Bei der Lagerung von Trileptal Filmtabletten und Suspension sind keine besonderen Bedingen einzuhalten.

Nach Anbruch der Flasche Trileptal Suspension ist das Arzneimittel noch sieben Wochen verwendbar.

Trileptal ist verschreibungspflichtig.

Formeln

Oxcarbazepin

Oxcarbazepin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel , ansehen (externer Link).

Oxcarbazepin.wrl

Weitere Hinweise

Trileptal kann die die Serum-Konzentrationen von Ethinylestradiol und Levonorgestrel vermindern und so die Wirkung hormonaler Kontrazeptiva herabsetzen. Daher sollte eine andere zuverlässige Verhütungsmethode gewählte werden.

 

Bei Eintritt einer Schwangerschaft während der Therapie mit Trileptal oder wenn eine Schwangerschaft geplant ist, muss die Anwendung des Arzneimittels sorgfältig überdacht werden. Es sollte die niedrigste anfallskontrollierende Dosis und, wann immer möglich, als Monotherapie gegeben werden, zumindest in den ersten drei Schwangerschaftsmonaten.Während der Schwangerschaft darf eine wirksame Oxcarbazepin-Therapie nicht unterbrochen werden, da eine Verschlechterung der Epilepsie sowohl die Mutter als auch den Fetus schädigt. Während der Behandlung mit Trileptal darf nicht gestillt werden.

Letzte Aktualisierung: 29.06.2017